Morphine ER – FDA prescription …

Morphine ER - FDA prescription ...

morphine ER

AVERTISSEMENT: TOXICOMANIE, ABUS et MAUVAISE VIE-MENAÇANT DÉPRESSION RESPIRATOIRE, ingestion accidentelle; et NÉONATALE OPIOÏDE RETRAIT SYNDROME

AVERTISSEMENT: TOXICOMANIE, ABUS, et le mésusage; LIFE-MENACE RESPIRATOIRE DÉPRESSION; L’ingestion accidentelle; et NÉONATALE OPIOÏDE RETRAIT SYNDROME

Addiction, abus, et l’abus

M orphine sulfate de comprimés à libération prolongée expose les patients et les autres utilisateurs sur les risques de la dépendance aux opioïdes, l’abus et la mauvaise utilisation, ce qui peut conduire à une surdose et la mort. Évaluer chaque patient’s le risque avant de prescrire sulfate de morphine à libération prolongée, et de surveiller tous les patients régulièrement pour le développement de ces comportements ou conditions [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)]

La vie en danger Dépression respiratoire

Sérieux, la vie en danger, ou une dépression respiratoire fatale peut se produire avec l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée. Surveiller la dépression respiratoire, en particulier lors de l’initiation du sulfate de morphine à libération prolongée ou à la suite d’une augmentation de la dose. Instruire les patients à avaler des comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée ensemble; écraser, mâcher, ou la dissolution de sulfate de morphine à libération prolongée peut provoquer une libération rapide et l’absorption d’une dose potentiellement mortelle de morphine [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)]

L’ingestion accidentelle d’une seule dose de sulfate m de orphine comprimés à libération prolongée. en particulier par les enfants, peut entraîner une surdose mortelle de morphine [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)].

Syndrome de sevrage néonatal opioïde

L’utilisation prolongée de sulfate de morphine à libération prolongée pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage opiacé néonatale, qui peut être mortelle si non reconnue et traitée, et exige que la direction selon des protocoles élaborés par des experts de néonatologie. Si l’utilisation d’opioïdes est nécessaire pendant une période prolongée dans une femme enceinte, informer le patient du risque de syndrome de sevrage opiacé néonatale et veiller à ce que le traitement approprié sera disponible [voir des Avertissements et des Précautions (5.3)].

Indications et utilisation pour Morphine ER

sulfate de morphine à libération prolongée en comprimé est indiqué pour le traitement de la douleur suffisamment grave pour nécessiter quotidienne, autour de l’horloge, le traitement des opioïdes à long terme et pour lesquels les options de traitement alternatives sont insuffisantes.

Limites d’utilisation

  • En raison des risques de la toxicomanie, l’abus et la mauvaise utilisation des opioïdes, même aux doses recommandées, et en raison des plus grands risques de surdose et la mort avec des formulations d’opioïdes à libération prolongée, les comprimés de sulfate réserve de morphine à libération prolongée pour une utilisation chez les patients pour lesquels alternatives options de traitement (analgésiques par exemple non-opioïdes ou à libération immédiate opioïdes) sont inefficaces, non tolérée, ou ne le seraient autrement insuffisantes pour assurer une gestion suffisante de la douleur.
  • sulfate de morphine à libération prolongée en comprimé est pas indiqué comme un (prn) analgésique nécessaire.

Morphine ER Dosage et administration

Posologie initiale

sulfate de morphine à libération prolongée doit être prescrit que par des professionnels de la santé qui connaissent bien l’utilisation d’opioïdes puissants pour la gestion de la douleur chronique.

Initier le schéma posologique pour chaque patient individuellement, en tenant compte des facteurs d’expérience de traitement analgésique et risque antérieur du patient pour la dépendance, l’abus et la mauvaise utilisation [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)]. Surveiller les patients de près pour la dépression respiratoire, en particulier dans les premières 24-72 heures du traitement par sulfate de morphine à libération prolongée [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)].

sulfate de morphine à libération prolongée doivent être pris ensemble. Concassage, mâcher, ou la dissolution de sulfate de morphine à libération prolongée entraînera la libération incontrôlée de la morphine et peut conduire à un surdosage ou de mort [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)].

Utilisation de Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée en tant que Premier Analgésique opioïde

Initier le traitement avec le sulfate de morphine comprimés à libération prolongée avec 15 mg par voie orale toutes les 8 ou 12 heures.

Utilisation de Morphine Sulfate chez les patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes

La dose de départ pour les patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes est le sulfate de morphine à libération prolongée de 15 mg par voie orale toutes les 12 heures. Les patients qui sont opioïde sont ceux reçoivent, pour une semaine ou plus, de la morphine au moins 60 mg par voie orale par jour, 25 mg mcg transdermique de fentanyl par heure, 30 mg d’oxycodone orale par jour, 8 mg d’hydromorphone par voie orale par jour, oxymorphone 25 mg par voie orale par jour ou une dose équianalgésique d’un autre opioïde.

L’utilisation de doses de départ plus élevées chez les patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes peut provoquer une dépression respiratoire fatale.

Conversion à partir d’autres Morphine orale à Morphine Sulfate Extended-Release

Les patients recevant d’autres formulations de morphine par voie orale peuvent être convertis en comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée en administrant la moitié de l’exigence 24 du patient sous forme de comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée sur un calendrier chaque-12 heures ou par l’administration d’un tiers des exigence quotidienne du patient, comme le sulfate de morphine à libération prolongée sur un calendrier chaque 8-heure.

La conversion d’autres opioïdes à Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

Il n’y a aucun taux de conversion établis pour la conversion d’autres opioïdes à sulfate de morphine comprimés à libération prolongée définies par des essais cliniques. Cesser tous les autres médicaments opioïdes autour du horloge lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée thérapie de comprimé est lancé et initié le dosage en utilisant du sulfate de morphine à libération prolongée de 15 mg par voie orale toutes les 8 à 12 heures.

Il est plus sûr de sous-estimer un patient’s exigences de la morphine par voie orale de 24 heures et fournir des médicaments de secours (par exemple la morphine à libération immédiate) que de surestimer les exigences de 24 heures de morphine par voie orale et de gérer une réaction indésirable. Bien que les tableaux utiles des équivalents opioïdes sont facilement disponibles, il est importante variabilité inter-patient dans la puissance relative des différents médicaments et produits opiacés.

Conversion de parentéral Morphine ou d’autres opioïdes (parentérale ou orale) à Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

Lors de la conversion de la morphine parentérale ou d’autres opioïdes non-morphine (par voie parentérale ou orale) à sulfate de morphine à libération prolongée, considérez les points généraux suivants:

Parentérales ratio de morphine par voie orale: Entre 2 à 6 mg de morphine par voie orale peut être nécessaire pour procurer une analgésie équivalente à 1 mg de morphine par voie parentérale. En règle générale, une dose de morphine qui est environ trois fois l’exigence précédente de morphine par voie parentérale par jour est suffisante.

D’autres opioïdes non-morphine par voie parentérale ou orale à du sulfate de morphine par voie orale: Des recommandations spécifiques ne sont pas disponibles en raison d’un manque de preuves systématiques pour ces types de substitutions analgésiques. les données de puissance relative Publié sont disponibles, mais ces ratios sont des approximations. En général, commencer par la moitié des besoins de morphine quotidienne estimée comme étant la dose initiale, la gestion de l’analgésie insuffisante par la supplémentation avec la libération immédiate de la morphine.

Conversion de Méthadone à Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

Une surveillance étroite est d’une importance particulière lors de la conversion de la méthadone à d’autres agonistes opioïdes. Le rapport entre la méthadone et d’autres agonistes opioïdes peut largement varier en fonction de l’exposition à la dose précédente. Methadone a une demi-vie longue et peut s’accumuler dans le plasma.

Titration et entretien de la thérapie

Titrer individuellement sulfate de morphine à libération prolongée à une dose qui fournit une analgésie adéquate et minimise les effets indésirables. réévaluer continuellement les patients recevant sulfate de morphine à libération prolongée pour évaluer le maintien du contrôle de la douleur et l’incidence relative des effets indésirables, ainsi que le suivi pour le développement de la toxicomanie, l’abus ou une mauvaise utilisation. Une communication fréquente est important parmi les prescripteurs, les autres membres de l’équipe de soins de santé, le patient et le soignant / famille pendant les périodes de l’évolution des besoins analgésiques, y compris la titration initiale. Pendant la thérapie chronique, réévaluer périodiquement la nécessité de maintenir l’utilisation d’analgésiques opioïdes.

Les patients qui éprouvent de la douleur percée peuvent nécessiter une augmentation de la dose de sulfate de morphine à libération prolongée, ou peuvent avoir besoin de médicaments de secours avec une dose appropriée d’une libération immédiate analgésique. Si le niveau de la douleur augmente après la stabilisation de la dose, de tenter d’identifier la source de la douleur accrue avant d’augmenter la dose de comprimés à libération prolongée de sulfate de morphine. Parce que les concentrations plasmatiques à l’état d’équilibre sont estimés en 1 jour, sulfate de morphine à libération prolongée des ajustements de dosage de comprimés peuvent être effectués tous les 1 à 2 jours.

Si des effets indésirables liés aux opioïdes inacceptables sont observées, les doses ultérieures peuvent être réduites. Ajuster la dose pour obtenir un équilibre approprié entre la gestion de la douleur et les effets indésirables liés aux opioïdes.

Cessation de Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

Lorsque le patient n’a plus besoin d’un traitement avec du sulfate de morphine à libération prolongée, en utilisant un titrage à la baisse progressive de la dose pour prévenir les signes et les symptômes de sevrage chez le patient physiquement dépendant. Ne pas cesser brusquement de sulfate de morphine à libération prolongée.

L’administration de Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

sulfate de morphine à libération prolongée doivent être pris ensemble. Concassage, mâcher, ou la dissolution de sulfate de morphine à libération prolongée entraînera la libération incontrôlée de la morphine et peut conduire à un surdosage ou de mort [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)].

Formes posologiques et points forts

  • sulfate de morphine à libération prolongée de 15 mg
    Bleu coloré, rond, biconvexe, chanfrein avivés comprimés enrobés debossed avec “S” et “15” d’un côté, “196” d’un autre côté.
  • sulfate de morphine à libération prolongée de 30 mg
    Couleur lavande rondes, des comprimés, biconvex, chanfrein avivés enduits debossed avec “S” et “30” d’un côté, “190” d’un autre côté.
  • sulfate de morphine à libération prolongée de 60 mg
    Couleur orange, des comprimés ronds, biconvexes, biseau avivés enduit debossed avec “S” et “60” d’un côté, “191” d’un autre côté.
  • sulfate de morphine à libération prolongée de 100 mg *
    Gris de couleur, des comprimés ronds, biconvexes, biseau avivés enduit debossed avec “S” et “100” d’un côté, “192” d’un autre côté.
  • sulfate de morphine à libération prolongée de 200 mg *
    ,, biconvexes comprimés enrobés en forme de capsule de couleur verte debossed avec “S” et “200” d’un côté, “197” d’un autre côté.

* 100 mg et 200 mg sont pour une utilisation chez les patients tolérants à l’opioïde seulement

Contre-indications

sulfate de morphine à libération prolongée sont contre-indiqués chez les patients présentant:

  • dépression respiratoire significative
  • asthme aigu ou grave bronchique dans un cadre non surveillé ou en l’absence d’équipement de réanimation
  • Connu ou suspecté iléus paralytique
  • Hypersensibilité (par exemple anaphylaxie) à la morphine [voir Effets indésirables (6.2)]

Avertissements et precautions

Addiction, abus et abus

sulfate de morphine à libération prolongée contiennent la morphine, un agoniste opioïde et une substance contrôlée annexe II. Comme un opioïde, le sulfate de morphine à libération prolongée comprimés expose ses utilisateurs aux risques de la toxicomanie, la violence et les abus. Comme les produits à libération modifiée tels que le sulfate de morphine à libération prolongée fournissent l’opioïde pendant une longue période de temps, il y a un plus grand risque de surdose et la mort en raison de la plus grande quantité de morphine présente [voir l’abus des drogues et de la dépendance (9)] .

Bien que le risque de dépendance chez tout individu est inconnue, il peut se produire chez les patients prescrits de manière appropriée sulfate de morphine à libération prolongée et ceux qui obtiennent le médicament illicite. La dépendance peut survenir à des doses recommandées et si le médicament est mal utilisé ou abusé.

Évaluer chaque patient’risque de s pour la dépendance aux opioïdes, l’abus ou la mauvaise utilisation avant de prescrire sulfate de morphine à libération prolongée, et de surveiller tous les patients recevant des opioïdes pour le développement de ces comportements ou conditions. Les risques sont accrus chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie (y compris l’abus ou la dépendance drogue ou d’alcool) ou d’une maladie mentale (dépression par exemple majeur). Le potentiel de ces risques ne devrait pas, toutefois, empêcher la bonne gestion de la douleur chez un patient donné. Les patients présentant un risque accru peuvent être prescrits formulations d’opioïdes à libération modifiée tels que des comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée, mais l’utilisation chez ces patients nécessitent des conseils intensifs sur les risques de l’utilisation appropriée des comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée avec un suivi intensif de signes de dépendance , l’abus et la mauvaise utilisation.

Abus ou la mauvaise utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée comprimé par écrasement, mâchant, reniflant, ou l’injection du produit dissous entraînera la libération incontrôlée de la morphine et peut entraîner une surdose et la mort [voir Surdosage (10)].

agonistes opioïdes tels que le sulfate de morphine à libération prolongée sont recherchés par les toxicomanes et les personnes atteintes de troubles de toxicomanie et sont soumis à la diversion criminelle. Tenez compte de ces risques lors de la prescription ou la distribution sulfate de morphine à libération prolongée. Les stratégies visant à réduire ces risques comprennent la prescription du médicament dans la plus petite quantité appropriée et de conseiller le patient sur l’élimination appropriée des médicaments inutilisés [voir renseignements d’Assistance Patients (17)]. Contactez Commission des licences professionnelles ou substances contrôlées par l’État autorité de l’État local pour des informations sur la façon de prévenir et de détecter les abus ou le détournement de ce produit.

La vie en danger Dépression respiratoire

Sérieux, la vie en danger, ou une dépression respiratoire fatale a été rapportée avec l’utilisation d’opioïdes à libération modifiée, même lorsqu’il est utilisé tel que recommandé. La dépression respiratoire de l’utilisation des opioïdes, sinon immédiatement reconnue et traitée, peut conduire à un arrêt respiratoire et la mort. La gestion de la dépression respiratoire peut comprendre une surveillance étroite, des mesures de soutien, et l’utilisation des antagonistes des opioïdes, en fonction du patient’s état clinique [voir Surdosage (10)]. Le dioxyde de carbone (CO2) de rétention de la dépression respiratoire induite par les opioïdes peut exacerber les effets sédatifs des opioïdes.

Bien que grave, la vie en danger, ou une dépression respiratoire fatale peut survenir à tout moment au cours de l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée, le risque est plus grand lors de l’initiation du traitement ou après une augmentation de dose. Surveiller de près les patients pour dépression respiratoire lors de l’initiation du traitement par sulfate de morphine à libération prolongée et après augmentation de la dose.

Pour réduire le risque de dépression respiratoire, un dosage correct et le titrage du sulfate de morphine à libération prolongée sont essentiels [voir le Dosage et l’administration (2)]. Surestimation de la dose de comprimés à libération prolongée de sulfate de morphine lors de la conversion des patients d’un autre produit opioïde peut entraîner une surdose fatale avec la première dose.

L’ingestion accidentelle d’une seule dose de sulfate de morphine à libération prolongée, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire et de décès dus à une surdose de morphine.

Syndrome de sevrage néonatal opioïde

L’utilisation prolongée de sulfate de morphine à libération prolongée pendant la grossesse peut entraîner des signes de sevrage chez le nouveau-né. syndrome de sevrage opiacé néonatale, à la différence du syndrome de sevrage aux opiacés chez les adultes, peut être mortelle si non reconnue et traitée, et exige que la direction selon des protocoles élaborés par des experts de néonatologie. Si l’utilisation d’opioïdes est nécessaire pendant une période prolongée dans une femme enceinte, informer le patient du risque de syndrome de sevrage opiacé néonatale et veiller à ce que le traitement approprié sera disponible.

syndrome de sevrage opiacé néonatale présente comme l’irritabilité, l’hyperactivité et les habitudes de sommeil anormal, cri aigu, des tremblements, des vomissements, la diarrhée et l’incapacité à prendre du poids. Le début, la durée et la gravité du syndrome de sevrage aux opiacés néonatale varient en fonction de l’opioïde spécifique utilisé, la durée d’utilisation, le calendrier et le montant de la dernière utilisation maternelle, et le taux d’élimination du médicament par le nouveau-né.

Interactions avec Dépresseurs du système nerveux central

Hypotension, et la sédation profonde, le coma ou la dépression respiratoire peut entraîner comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée est utilisé en association avec d’autres système nerveux central (SNC) (par exemple, les sédatifs, les anxiolytiques, les hypnotiques, les neuroleptiques, les autres opioïdes).

Lorsque l’on considère l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée chez un patient prenant un dépresseur du système nerveux central, d’évaluer la durée d’utilisation du dépresseur du système nerveux central et le patient’s réponse, y compris le degré de tolérance qui a développé à la dépression du système nerveux central. En outre, évaluer le patient’s consommation d’alcool et / ou de drogues illicites qui causent la dépression du SNC. Si la décision de commencer le sulfate de morphine à libération prolongée en comprimé est fait, commencer avec la dose la plus faible possible, 15 mg toutes les 12 heures, le suivi des patients pour des signes de sédation et dépression respiratoire, et envisager d’utiliser une dose plus faible de la dépresseur concomitante CNS [voir Interactions médicamenteuses (7.1)].

Utilisation chez les personnes âgées, Cachectique, et les patients affaiblis

dépression respiratoire menaçant le pronostic vital est plus susceptible de survenir chez les personnes âgées, cachectique, ou les patients débilités car ils peuvent avoir modifié la pharmacocinétique ou modifié la clairance par rapport aux plus jeunes, les patients sains. Surveiller de près ces patients, en particulier lors de l’initiation et de titration sulfate de morphine à libération prolongée et quand le sulfate de morphine à libération prolongée comprimé est administré en association avec d’autres médicaments qui dépriment la respiration [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)].

Utilisation chez les patients atteints de maladie pulmonaire chronique

Surveiller les patients souffrant d’une maladie significative pulmonaire obstructive chronique ou pulmonaire cor, et les patients ayant une réserve respiratoire considérablement diminuée, l’hypoxie, l’hypercapnie, ou une dépression respiratoire préexistante pour la dépression respiratoire, en particulier au début du traitement et de titration avec des comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée, comme chez ces patients, les doses thérapeutiques même ordinaires de sulfate de morphine à libération prolongée peuvent diminuer le tour respiratoire au point d’apnée [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)]. Envisager l’utilisation d’analgésiques non opioïdes alternatifs chez ces patients si possible.

Effets hypotenseurs

sulfate de morphine à libération prolongée peut provoquer une hypotension sévère, y compris hypotension orthostatique et des syncopes chez les patients ambulatoires. Il y a un risque accru chez les patients dont la capacité de maintenir la pression artérielle a déjà été compromise par un volume sanguin réduit ou l’administration concomitante de certains médicaments dépresseurs du SNC (par exemple phénothiazines ou anesthésiques généraux) [voir Interactions médicamenteuses (7.1)]. Surveiller ces patients pour des signes d’hypotension après le début ou titration de la dose de sulfate de morphine à libération prolongée. Chez les patients présentant un choc circulatoire, le sulfate de morphine à libération prolongée peut provoquer une vasodilatation qui peut réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle. Évitez l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée chez les patients présentant un choc circulatoire.

Utilisation chez les patients atteints de traumatisme crânien ou augmentation de la pression intracrânienne

Surveiller les patients prenant sulfate de morphine à libération prolongée qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens de rétention de CO 2 (par exemple ceux présentant des signes d’augmentation de la pression intracrânienne ou des tumeurs cérébrales) pour des signes de sédation et dépression respiratoire, un traitement particulier lors de l’initiation avec du sulfate de morphine prolongée comprimés -release. sulfate de morphine à libération prolongée peuvent réduire la fonction respiratoire, et la résultante rétention de CO 2 peuvent en outre augmenter la pression intracrânienne. Les opioïdes peuvent aussi masquer l’évolution clinique chez un patient avec une blessure à la tête.

Évitez l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée chez les patients présentant une altération de la conscience ou un coma.

Utilisation chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales

sulfate de morphine à libération prolongée sont contre-indiqués chez les patients présentant un iléus paralytique. Évitez l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée chez les patients ayant une autre obstruction gastro-intestinale.

La morphine sulfate de morphine à libération prolongée peut provoquer un spasme du sphincter d’Oddi. Surveiller les patients souffrant d’une maladie des voies biliaires, y compris la pancréatite aiguë, de l’aggravation des symptômes. Les opioïdes peuvent entraîner une augmentation de l’amylase sérique.

Utilisation chez les patients souffrant de troubles convulsifs ou de saisie

La morphine sulfate de morphine à libération prolongée peut aggraver des convulsions chez les patients atteints de troubles convulsifs, et peut induire ou aggraver des saisies dans certains milieux cliniques. Surveiller les patients ayant des antécédents de troubles épileptiques pour le contrôle des crises ont empiré durant le sulfate de morphine à libération prolongée thérapie de comprimés.

Prévention de retrait

Évitez l’utilisation de agoniste / antagoniste mixte (ie pentazocine, nalbuphine et butorphanol) ou agonistes (buprénorphine) analgésiques partielles chez les patients qui ont reçu ou reçoivent un cours de thérapie avec un agoniste opioïde analgésique complet, y compris le sulfate de morphine à libération prolongée . Chez ces patients, mixtes agonistes / antagonistes et analgésiques agonistes partiels peuvent réduire l’effet analgésique et / ou peuvent précipiter des symptômes de sevrage.

Lors de l’arrêt sulfate de morphine à libération prolongée, effiler graduellement la dose [voir le Dosage et l’administration (2.3)]. Ne pas cesser brusquement de sulfate de morphine à libération prolongée.

Conduite de véhicules et de machines d’exploitation

sulfate de morphine à libération prolongée peut altérer les capacités mentales ou physiques nécessaires à l’exécution des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d’une voiture ou des machines d’exploitation. Avertir les patients de ne pas conduire ou utiliser des machines dangereuses à moins qu’ils sont tolérants aux effets du sulfate de morphine à libération prolongée et de savoir comment ils vont réagir à la médication.

Effets indésirables

Les effets indésirables graves suivants sont décrits ailleurs dans l’étiquetage:

  • Addiction, abus et mauvais usage [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)]
  • La vie en danger dépression respiratoire [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)]
  • Syndrome de sevrage opioïde néonatale [voir des Avertissements et des Précautions (5.3)]
  • Interactions avec d’autres dépresseurs du SNC [voir Mises en garde et Précautions (5.4)]
  • Effet hypotenseur [voir des Avertissements et des Précautions (5.7)]
  • Effets gastro-intestinaux [voir des Avertissements et des Précautions (5.9)]
  • Convulsions [voir des Avertissements et des Précautions (5.10)]

Expérience d’Essai clinique

Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d’effets indésirables observés dans les essais cliniques d’un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d’un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.

sulfate de morphine à libération prolongée peuvent augmenter le risque d’effets indésirables graves tels que ceux observés avec d’autres analgésiques opioïdes, y compris la dépression respiratoire, apnée, arrêt respiratoire, la dépression circulatoire, l’hypotension, ou de choc [voir Surdosage (10)].

Les réactions les plus fréquemment observés

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents avec le sulfate de morphine à libération prolongée étaient la constipation, les étourdissements, la sédation, la nausée, le vomissement, la transpiration, la dysphorie, et de l’humeur euphorique.

Certains de ces effets semblent être plus important chez les patients ambulatoires et ceux qui ne connaissent la douleur sévère.

Réactions Moins fréquemment observés

Troubles cardiovasculaires: tachycardie, bradycardie, palpitations

Affections oculaires: déficience visuelle, vision floue, diplopie, myosis

Troubles gastro-intestinaux: sécheresse de la bouche, la diarrhée, des douleurs abdominales, constipation, dyspepsie

Troubles généraux et anomalies au site d’administration: frissons, sensation anormale, oedème, oedème périphérique, la faiblesse

Affections hépatobiliaires: colique biliaire

Troubles métaboliques et nutritionnels: anorexie

troubles musculo-squelettiques et: rigidité musculaire, des spasmes musculaires

Affections du système nerveux: présyncope, syncope, maux de tête, des tremblements, des mouvements musculaires non coordonnés, la convulsion, la pression intracrânienne accrue, altération du goût, paresthésie, nystagmus

Affections psychiatriques: agitation, humeur altérée, l’anxiété, la dépression, rêves anormaux, hallucinations, désorientation, insomnie

Affections du rein et des voies urinaires: rétention urinaire, hésitation urinaire, effets antidiurétiques

et du sein Troubles de la reproduction: la libido et / ou puissance réduite

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinales: laryngospasme

Peau et du tissu sous-cutané: prurit, urticaire, éruption cutanée

Affections vasculaires: bouffées vasomotrices, hypotension, hypertension

Expérience post-marketing

Les effets indésirables suivants ont été identifiés pendant l’utilisation de post-approbation de sulfate de morphine à libération prolongée: aménorrhée, asthénie, bronchospasme, état confusionnel. hypersensibilité médicamenteuse, la fatigue, l’hyperalgésie, hypertonie, iléus, augmentation des enzymes hépatiques, une occlusion intestinale, léthargie, malaise, œdème pulmonaire, troubles de raisonnement, somnolence et vertiges.

L’anaphylaxie a été rapporté avec des ingrédients contenus dans le sulfate de morphine à libération prolongée. Conseillez aux patients comment reconnaître une telle réaction et quand consulter un médecin.

Interactions médicamenteuses

dépresseurs du SNC

L’utilisation concomitante de sulfate de morphine comprimés à libération prolongée avec d’autres dépresseurs du SNC, y compris les sédatifs, les hypnotiques, les tranquillisants, les anesthésiques généraux, phénothiazines, d’autres opioïdes, et l’alcool peut augmenter le risque de dépression respiratoire, sédation profonde, le coma et la mort. Surveiller les patients recevant des dépresseurs du SNC et sulfate de morphine à libération prolongée pour des signes de dépression respiratoire, la sédation et l’hypotension.

Lorsque le traitement combiné avec l’un des médicaments ci-dessus est considéré, la dose d’un ou les deux agents devrait être réduite [voir le Dosage et l’administration (2.2) et les Avertissements et les Précautions (5.4)].

Interactions avec Agonist mixte / Antagonist et partielle agoniste opioïde Analgésiques

agoniste / antagoniste mixte (à savoir pentazocine, nalbuphine et butorphanol) et agoniste partiel (buprénorphine) analgésiques peuvent réduire l’effet analgésique de sulfate de morphine à libération prolongée ou précipiter les symptômes de sevrage. Évitez l’utilisation de l’agoniste / antagoniste et analgésiques agonistes partielles chez les patients recevant sulfate de morphine à libération prolongée.

Myorelaxants

Morphine peut renforcer l’action de blocage neuromusculaire des myorelaxants et de produire un degré accru de dépression respiratoire. Surveiller les patients recevant myorelaxants et sulfate de morphine comprimés à libération prolongée pour des signes de dépression respiratoire qui peut être plus important que prévu autrement.

Monoamine oxydase (IMAO)

Les effets de la morphine peuvent être potentialisés par IMAO. Surveiller les patients sous traitement concomitant par un IMAO et de morphine sulfate comprimés à libération prolongée pour une augmentation respiratoire et dépression du système nerveux central. IMAO ont été signalés à potentialiser les effets de l’anxiété de la morphine, la confusion et la dépression significative de la respiration ou le coma. sulfate de morphine à libération prolongée ne doivent pas être utilisés chez les patients prenant des IMAO ou dans les 14 jours suivant l’arrêt tel traitement.

cimétidine

La cimétidine peut potentialiser la dépression respiratoire induite par la morphine. Il y a un rapport de confusion et de dépression respiratoire grave lorsqu’un subissant une hémodialyse du patient a été administré en même temps la morphine et la cimétidine. Surveiller les patients pour la dépression respiratoire lorsque sulfate de morphine comprimés à libération prolongée et la cimétidine sont utilisés simultanément.

Diurétiques

Morphine peut réduire l’efficacité des diurétiques en induisant la libération de l’hormone antidiurétique. Morphine peut également conduire à une rétention aiguë d’urine en provoquant un spasme du sphincter de la vessie, en particulier chez les hommes avec les prostates élargies.

anticholinergiques

Anticholinergiques ou d’autres médicaments ayant une activité anticholinergique lorsqu’il est utilisé en même temps que des analgésiques opioïdes peut entraîner un risque accru de rétention urinaire et / ou de la constipation sévère, qui peut conduire à un iléus paralytique. Surveiller les patients pour des signes de rétention urinaire ou la motilité gastrique réduite lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée sont utilisés simultanément avec des médicaments anticholinergiques.

P-glycoprotéines Inhibiteurs (PGP)

PGP-inhibiteurs (par exemple quinidine) peuvent augmenter l’absorption / exposition de sulfate de morphine par environ deux fois. Par conséquent, le suivi des patients pour des signes de dépression du système nerveux central et respiratoire lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée sont utilisés simultanément avec des inhibiteurs de PGP.

UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

Grossesse

effets indésirables sur le fœtus / nouveau-né

L’utilisation prolongée d’analgésiques opioïdes pendant la grossesse à des fins médicales ou non médicales peut entraîner une dépendance physique chez le nouveau-né et le syndrome de sevrage aux opiacés néonatale peu après la naissance. Observer les nouveau-nés pour des symptômes de syndrome de sevrage aux opiacés néonatale, comme une mauvaise alimentation, la diarrhée, l’irritabilité, les tremblements, la rigidité et les saisies, et gérer en conséquence [voir des Avertissements et des Précautions (5.3)].

Effets tératogènes (Catégorie de grossesse C)

Il n’y a pas d’études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. sulfate de morphine à libération prolongée doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Chez l’homme, la fréquence des anomalies congénitales a été rapporté être pas plus que prévu chez les enfants de 70 femmes qui ont été traités avec de la morphine pendant les quatre premiers mois de la grossesse ou chez 448 femmes traitées avec de la morphine à tout moment pendant la grossesse. En outre, aucune malformation n’a été observée chez l’enfant d’une femme qui tente de se suicider en prenant une surdose de morphine et d’autres médicaments au cours du premier trimestre de la grossesse.

Plusieurs rapports de la littérature indiquent que la morphine administrée par voie sous cutanée pendant la période de gestation précoce chez les souris et les hamsters neurologiques produit, des tissus mous et des anomalies squelettiques. À une exception près, les effets qui ont été signalés étaient après des doses toxiques pour les mères et les anomalies constatées sont caractéristiques de celles observées lorsque la toxicité maternelle est présent. Dans une étude, suite à une perfusion sous-cutanée de doses supérieures ou égales à 0,15 mg / kg à des souris, exencéphalie, hydronéphrose, hémorragie intestinale, supraoccipital scission, sternèbres malformé, et xiphoid malformé ont été notés en l’absence de toxicité maternelle. Chez le hamster, le sulfate de morphine sous-cutanée le jour de gestation 8 produit exencéphalie et cranioschisis. Chez les rats traités avec des perfusions sous-cutanées de morphine pendant la période de l’organogenèse, aucun effet tératogène n’a été observé. Aucune toxicité maternelle a été observée dans cette étude, cependant, la mortalité et la croissance accrue retard ont été observés dans la descendance. Dans deux études réalisées chez le lapin, aucun effet tératogène n’a été rapporté à des doses sous-cutanées allant jusqu’à 100 mg / kg.

Les nourrissons nés de mères qui ont pris des opioïdes de façon chronique peuvent présenter un syndrome de sevrage néonatal [voir des Avertissements et des Précautions (5.3)], réduction réversible du volume du cerveau, de petite taille, diminution de la réponse ventilatoire au CO 2 et un risque accru de syndrome de mort subite du nourrisson. sulfate de morphine doit être utilisé par une femme enceinte seulement si la nécessité d’une analgésie opioïde l’emportent clairement sur les risques potentiels pour le fœtus.

Des études contrôlées de chroniques de l’exposition in utero de la morphine chez les femmes enceintes n’a été menée. La littérature publiée a rapporté que l’exposition à la morphine pendant la grossesse chez les animaux est associée à une réduction de la croissance et une foule d’anomalies comportementales chez la progéniture. traitement Morphine pendant les périodes de gestation de l’organogenèse chez les rats, hamsters, cochons d’Inde et des lapins a entraîné la embryotoxicité liée au traitement suivant et une toxicité néonatale dans une ou plusieurs études: diminution de la taille de la portée, embryo-foetal la viabilité, le poids corporel fœtal et néonatal, le cerveau absolue et le poids du cervelet, retardés moteur et la maturation sexuelle, et augmentation de la mortalité néonatale, la cyanose et de l’hypothermie. Diminution de la fertilité chez la progéniture femelle, et une diminution du taux plasmatiques et des testicules de l’hormone lutéinisante et de testostérone, une diminution du poids des testicules, seminiferous retrait tubule, aplasie des cellules germinales, et une diminution de la spermatogenèse chez les descendants mâles ont également été observées. Diminution de la taille de la portée et de la viabilité ont été observés dans la descendance des rats mâles administrés morphine (25 mg / kg, IP) pour 1 jour avant l’accouplement. anomalies du comportement résultant d’une exposition chronique à la morphine des animaux fœtales inclus réflexe et habileté motrice du développement altéré, le retrait doux, et la réactivité altérée à la morphine qui persiste à l’âge adulte.

Travail et accouchement

Les opioïdes traversent le placenta et peuvent produire une dépression respiratoire chez le nouveau-né. sulfate de morphine à libération prolongée en comprimé doit pas être utilisé chez les femmes pendant et immédiatement avant le travail, quand plus courts analgésiques à action ou d’autres techniques analgésiques sont plus appropriés. Les analgésiques opioïdes peuvent prolonger le travail grâce à des mesures qui réduisent temporairement la force, la durée et la fréquence des contractions utérines. Cependant, cet effet ne concorde pas et peut être compensée par une augmentation du taux de dilatation du col, ce qui tend à raccourcir la main-d’œuvre.

Mères infirmières

Morphine est excrété dans le lait maternel, avec un lait à la morphine plasmatique rapport AUC d’environ 2,5: 1. La quantité de morphine reçue par le nourrisson varie en fonction de la concentration plasmatique de la mère, la quantité de lait ingérée par le nourrisson, et le degré de métabolisme de premier passage.

signes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons qui allaitent lorsque l’administration maternelle de la morphine est arrêtée.

En raison du risque d’effets indésirables chez les nourrissons de sulfate de morphine à libération prolongée, une décision devrait être prise soit d’interrompre l’allaitement ou arrêter le médicament, en tenant compte de l’importance du médicament pour la mère.

utilisation de pédiatrie

L’innocuité et l’efficacité chez les patients pédiatriques âgés de moins de 18 ans ont pas été établies.

utilisation gériatrique

La pharmacocinétique de sulfate de morphine à libération prolongée comprimés n’a pas été étudié chez les patients âgés. Les études cliniques de sulfate de morphine à libération prolongée ne comportaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si elles répondent différemment des sujets plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient âgé devrait être prudente, commençant d’habitude à la fin basse de la gamme de dosage, la fréquence accrue de la diminution de la fonction cardiaque hépatique, rénale ou d’une maladie concomitante ou une autre thérapie médicamenteuse.

L’abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

sulfate de morphine à libération prolongée contiennent la morphine, une substance contrôlée annexe II avec un potentiel élevé d’abus semblable à d’autres opioïdes, y compris le fentanyl, hydromorphone, méthadone, oxycodone et oxymorphone. sulfate de morphine à libération prolongée peuvent être abusé et est soumis à une mauvaise utilisation, la toxicomanie et la diversion criminelle [voir Mises en garde et précautions (5.1)].

La teneur élevée en médicaments dans des formulations à libération prolongée accroît le risque d’effets indésirables de l’abus et la mauvaise utilisation.

Abuser de

Tous les patients traités par des opioïdes nécessitent une surveillance attentive des signes d’abus et de dépendance, puisque l’utilisation de produits analgésiques opioïdes porte le risque de dépendance, même dans l’utilisation médicale appropriée. L’abus de drogues est l’utilisation non thérapeutique intentionnelle d’un over-the-counter ou des médicaments sur ordonnance, même une fois, pour ses effets psychologiques ou physiologiques enrichissantes. L’abus de drogues comprend, mais ne sont pas limités aux exemples suivants: l’utilisation d’une prescription ou over-the-counter médicaments pour obtenir “haute”Ou l’utilisation de stéroïdes pour l’amélioration des performances musculaires et accumuler.

La toxicomanie est un groupe de phénomènes comportementaux, cognitifs et physiologiques qui se développent après une utilisation répétée de substances et comprennent: un fort désir de prendre de la drogue, des difficultés à contrôler son utilisation, persistant dans son utilisation en dépit des conséquences néfastes, une plus grande priorité donnée à la drogue utiliser que d’autres activités et obligations, une tolérance accrue, et parfois un retrait physique.

"la recherche de drogues" le comportement est très commun aux toxicomanes et les toxicomanes. Tactique cherchant le médicament comprennent les appels d’urgence ou des visites près de la fin des heures de bureau, le refus de se soumettre à un examen approprié, l’essai ou le renvoi, les demandes répétées de perte de prescriptions, la manipulation de prescriptions et la réticence à fournir des dossiers médicaux antérieurs ou communiquer des informations sur un autre médecin traitant (s). “Docteur achats” (Visiter plusieurs prescripteurs) pour obtenir des prescriptions supplémentaires est répandu parmi les toxicomanes et les personnes souffrant d’une dépendance non traitée.

Préoccupation avec la réalisation de soulagement adéquat de la douleur peut être un comportement approprié chez un patient avec un contrôle de la douleur pauvres.

L’abus et la dépendance sont séparés et distincts de la dépendance physique et la tolérance. Les médecins devraient être conscients que la dépendance ne peut être accompagnée de la tolérance et des symptômes de dépendance physique chez tous les toxicomanes en même temps. En outre, l’abus d’opioïdes peut se produire en l’absence d’une véritable dépendance.

sulfate de morphine à libération prolongée, comme les autres opiacés, peuvent être détournées à des fins non médicales vers les circuits illicites de distribution. Attention tenue des dossiers des informations de prescription, y compris la quantité, la fréquence et les demandes de renouvellement prévues par la loi de l’Etat, est fortement conseillé.

Une évaluation correcte du patient, bonnes pratiques de prescription, une réévaluation périodique du traitement, et la distribution correcte et le stockage sont des mesures appropriées qui aident à réduire l’abus de médicaments opioïdes.

Risques spécifiques à l’abus de Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

sulfate de morphine à libération prolongée sont à usage oral seulement. Abus de sulfate de morphine à libération prolongée présente un risque de surdose et la mort. Ce risque augmente avec l’abus simultané de sulfate de morphine à libération prolongée avec de l’alcool et d’autres substances. Prenant coupe, brisés, mâchés, écrasés ou dissous sulfate de morphine à libération prolongée améliore la libération du médicament et augmente le risque de surdose et la mort.

Dépendance

Tant la tolérance et la dépendance physique peuvent se développer au cours du traitement opioïde chronique. La tolérance est la nécessité d’augmenter les doses d’opioïdes pour maintenir un effet tel que défini analgésie (en l’absence de progression de la maladie ou d’autres facteurs externes). La tolérance peut se produire à la fois les effets souhaités et indésirables des médicaments, et peut se développer à des rythmes différents pour des effets différents.

La dépendance physique se traduit par des symptômes de sevrage après l’arrêt brusque ou une réduction significative de la dose d’un médicament. Le retrait peut également être précipité par l’administration de médicaments ayant une activité antagoniste des opioïdes, par exemple naloxone, nalméfène, agoniste mixte / analgésiques antagonistes (pentazocine, butorphanol, nalbuphine), ou des agonistes partiels (buprénorphine). La dépendance physique ne peut pas se produire à un degré cliniquement significatif qu’après plusieurs jours à quelques semaines d’utilisation des opioïdes continue.

sulfate de morphine à libération prolongée ne devraient pas être brusquement arrêtés [voir le Dosage et l’administration (2.3)]. Si le sulfate de morphine à libération prolongée en comprimé est brusquement interrompu chez un patient physiquement dépendant, un syndrome d’abstinence peut se produire. Certains ou tous les éléments suivants peuvent caractériser ce syndrome: agitation, larmoiement, rhinorrhée, bâillements, transpiration, frissons, myalgies et mydriase. D’autres signes et symptômes peuvent aussi se développer, y compris: l’irritabilité, l’anxiété, les maux de dos, des douleurs articulaires, une faiblesse, des crampes abdominales, l’insomnie, des nausées, l’anorexie, des vomissements, la diarrhée, ou une augmentation de la pression artérielle, la fréquence respiratoire, ou la fréquence cardiaque.

Les nourrissons nés de mères physiquement dépendantes des opioïdes seront aussi dépendants physiquement et peuvent présenter des difficultés respiratoires et les signes de sevrage [voir l’Utilisation dans les Populations Spécifiques (8.1)].

Surdosage

Un surdosage aigu avec de la morphine se manifeste par une dépression respiratoire, somnolence progressant à la stupeur ou le coma, flaccidité des muscles squelettiques, la peau froide et moite, contraction des pupilles, et, dans certains cas, un œdème pulmonaire, bradycardie, hypotension, et la mort. mydriase marquée plutôt que myosis peut être vu en raison d’une hypoxie sévère dans des situations de surdosage.

Traitement du surdosage

En cas de surdosage, les priorités sont le rétablissement d’un brevet et des voies respiratoires protégées et l’institution de ventilation assistée ou contrôlée si nécessaire. Employez d’autres mesures de soutien (y compris l’oxygène, vasopresseurs) dans la gestion de choc circulatoire et l’oedème pulmonaire comme indiqué. arrêt cardiaque ou des arythmies exigeront des techniques avancées de soutien à la vie.

Les antagonistes des opioïdes, la naloxone ou nalméfène, sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire résultant d’une surdose d’opiacés. Ces antagonistes ne doivent pas être administrés en l’absence de l’appareil respiratoire cliniquement significative ou une dépression circulatoire secondaire à une surdose de morphine. Ces agents doivent être administrés avec prudence aux personnes qui sont connus ou soupçonnés d’être physiquement dépendant de sulfate de morphine à libération prolongée. Dans de tels cas, un renversement brusque ou complète des effets opioïdes peut précipiter un syndrome de sevrage aigu.

Étant donné que la durée de renversement serait prévu pour être inférieur à la durée d’action de la morphine sulfate de morphine à libération prolongée, de surveiller attentivement le patient jusqu’à ce que la respiration spontanée est fiable rétablie. sulfate de morphine à libération prolongée continueront à libérer la morphine et ajouter à la charge de la morphine pendant 24 à 48 heures ou plus après l’ingestion nécessitant une surveillance prolongée. Si la réponse aux antagonistes opioïdes est suboptimale ou non soutenue, antagoniste supplémentaire devrait être administré selon les instructions du produit’s prescrire des renseignements.

Chez un individu physiquement dépendant des opiacés, l’administration de la dose habituelle de l’antagoniste déclenchera un syndrome de sevrage aigu. La sévérité des symptômes de sevrage expérimentés dépendra du degré de dépendance physique et la dose de l’antagoniste est administré. Si une décision est prise pour traiter la dépression respiratoire grave chez le patient physiquement dépendant, l’administration de l’antagoniste devrait être commencé avec soin et par titrage avec de plus petits que les doses habituelles de l’antagoniste.

Morphine ER Description de

sulfate de morphine à libération prolongée sont à usage oral et contiennent du sulfate de morphine, un agoniste du récepteur mu-opioïde.

Chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants communs à toutes les concentrations: lactose monohydraté, hypromellose, cellulose d’hydroxyéthyle, le stéarate de magnésium, l’acide stéarique, le butylhydroxyanisole, le butylhydroxytoluène, le polyéthylène glycol 400, le dioxyde de titane et du polysorbate 80.

Les forces de comprimé décrivent la quantité de morphine par comprimé sous forme de sel de sulfate pentahydraté (sulfate de morphine).

Les 15 mg contiennent également: FD&C bleu n ° 2

Les 30 mg contiennent également: D&C Red n ° 7, FD&C bleu n ° 1

Les 60 mg contiennent également: D&C Red No. 30, D&C jaune no 10 lac d’aluminium

Les comprimés de 100 mg contiennent également: oxyde de fer noir

Les comprimés de 200 mg contiennent également: D&C jaune n ° 10 laque d’aluminium et FD&C bleu n ° 1.

sulfate de morphine est une poudre blanche, cristalline et inodore avec un goût amer. Il a une solubilité de 1 à 21 parties d’eau et 1 à 1000 parties de l’alcool, mais est pratiquement insoluble dans le chloroforme ou l’éther. Le octanol: coefficient de partage de l’eau de la morphine est de 1,42 à pH physiologique et le pK b est de 7,9 pour l’azote tertiaire (principalement ionisé à pH 7,4). Sa formule structurelle est:

Morphine ER – Pharmacologie Clinique

Mécanisme d’action

le sulfate de morphine, un agoniste opioïde, est relativement sélectif pour le récepteur mu, mais il peut interagir avec d’autres récepteurs opioïdes à des doses plus élevées. En plus de l’analgésie, les très divers effets du sulfate de morphine incluent l’analgésie, dysphorie, euphorie, somnolence, dépression respiratoire, motilité gastro-intestinale réduite, la dynamique circulatoire modifié, la libération d’histamine, la dépendance physique, et des altérations des systèmes endocrinien et nerveux autonome.

Morphine produit à la fois sa thérapeutique et ses effets indésirables en interaction avec une ou plusieurs classes de récepteurs opioïdes spécifiques situés dans tout le corps. actes de Morphine comme un agoniste complet, la liaison avec et l’activation des récepteurs opioïdes dans des sites dans le péri-aqueduc de Sylvius et la matière grise péri-ventriculaire, le bulbe rachidien ventro-médial et la moelle épinière pour produire une analgésie.

Pharmacodynamique

Les relations Plasma Level-analgésie

Bien que les relations plasmatiques de morphine efficacité peut être démontrée chez des individus non tolérants, ils sont influencés par des facteurs très divers et ne sont généralement pas utiles comme un guide pour l’utilisation clinique de la morphine. Des doses de morphine devraient être choisis et doivent être titrés sur la base de l’évaluation clinique du patient et de l’équilibre entre les effets thérapeutiques et indésirables.

Interaction CNS Aepressant / Alcool

effets pharmacodynamiques additifs peuvent être attendus lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée sont utilisés en conjonction avec de l’alcool, d’autres opioïdes, ou de drogues illicites qui causent dépression du système nerveux central.

Effets sur le système nerveux central

Les principales actions de valeur thérapeutique de la morphine sont l’analgésie et la sédation. Spécifiques du SNC récepteurs opiacés pour les composés endogènes ayant une activité opioïde ont été identifiés dans le cerveau et la moelle épinière et sont susceptibles de jouer un rôle dans l’expression des effets analgésiques.

Morphine produit une dépression respiratoire par action directe sur les centres respiratoires du tronc cérébral. Le mécanisme de la dépression respiratoire entraîne une diminution de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à l’augmentation de la tension de dioxyde de carbone et à la stimulation électrique.

Morphine déprime le réflexe de la toux par effet direct sur le centre de la toux dans le bulbe rachidien. Morphine provoque myosis, même dans l’obscurité totale. élèves Pinpoint sont un signe de surdosage narcotique, mais ne sont pas pathognomonique (par exemple des lésions pontiques d’origines hémorragiques ou ischémiques peuvent produire des résultats similaires). mydriase marquée plutôt que myosis peut être vu avec l’aggravation hypoxie.

Les effets sur le tractus gastro-intestinal et autres muscles lisses

La morphine provoque une diminution de la motilité associée à une augmentation du tonus des muscles lisses dans l’antre de l’estomac et dans le duodénum. La digestion des aliments est retardée dans l’intestin grêle et contractions péristaltiques sont diminuées. ondes péristaltiques propulsives dans le côlon sont diminuées, alors que le ton peut être augmenté au point de spasme. Le résultat final est la constipation. Morphine peut provoquer une réduction marquée de l’estomac, des voies biliaires et les sécrétions pancréatiques, spasme du sphincter d’Oddi, et élévations transitoires de l’amylase sérique.

Effets sur le système cardiovasculaire

Morphine produit une vasodilatation périphérique qui peut entraîner une hypotension orthostatique. La libération de l’histamine peut se produire et peut contribuer à l’hypotension induite par les opioïdes. Les manifestations de la libération d’histamine et / ou la vasodilatation périphérique peuvent inclure prurit, bouffées de chaleur, les yeux rouges, et la transpiration.

Effets sur le système endocrinien

Opioides inhibent la sécrétion de l’ACTH, le cortisol, la testostérone et l’hormone lutéinisante (LH) chez l’homme. Elles stimulent également la prolactine, l’hormone de croissance (GH) et la sécrétion pancréatique d’insuline et de glucagon.

Effets sur le système immunitaire

Morphiniques se sont révélés avoir une variété d’effets sur les composants du système immunitaire chez des modèles in vitro et animaux. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Globalement, les effets des opioïdes semblent être modérément immunosuppresseur.

Pharmacokinetics

sulfate de morphine à libération prolongée sont des comprimés à libération prolongée contenant du sulfate de morphine. La morphine est libérée de sulfate de morphine à libération prolongée un peu plus lentement que de préparations à libération immédiate par voie orale. Après administration orale d’une dose donnée de morphine, le montant finalement absorbé est essentiellement la même que la source est le sulfate de morphine comprimés à libération prolongée ou une formulation à libération immédiate. En raison de l’élimination présystémique (à savoir le métabolisme dans la paroi intestinale et du foie), seulement environ 40% de la dose administrée atteint le compartiment central.

La biodisponibilité orale de morphine est d’environ 20 à 40%. Lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée sont donnés sur un schéma posologique fixe, l’état d’équilibre est atteint en une journée environ.

L’effet de la nourriture sur la biodisponibilité systémique du sulfate de morphine à libération prolongée comprimés n’a pas été évaluée de façon systématique pour tous les points forts. Une étude, réalisée avec les 30 mg de sulfate de morphine à libération prolongée, n’a montré aucune différence significative de l’ASC (0-24h) valeurs C max et, si la tablette a été prise pendant le jeûne ou avec un petit déjeuner riche en matières grasses.

Une fois absorbé, la morphine est distribué aux muscles squelettiques, les reins, le foie, le tractus intestinal, les poumons, la rate et le cerveau. Morphine traverse également les membranes placentaires et a été trouvé dans le lait maternel. Le volume de distribution (Vd) pour la morphine est d’environ 3 à 4 litres par kilogramme et de la morphine est de 30 à 35% réversiblement lié aux protéines plasmatiques.

Les principales voies du métabolisme de la morphine comprennent la glucuronidation de produire des métabolites, y compris la morphine-3-glucuronide, M3G (environ 50%) et de la morphine-6-glucuronide, M6G (environ 5 à 15%) et sulfatation dans le foie pour produire la morphine-3- sulfate éthéré. Une petite fraction (moins de 5%) de la morphine est déméthylé. M6G a été démontré que l’activité analgésique, mais traverse la barrière hémato-encéphalique, tandis que M3G n’a pas d’activité analgésique significative.

L’élimination de la morphine se présente principalement sous l’excrétion rénale de M3G et sa demi-vie efficace après administration intraveineuse est habituellement de 2 à 4 heures. Environ 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Dans certaines études portant sur des périodes d’échantillonnage plasmatique plus longue, une demi-vie terminale plus longue d’environ 15 heures a été rapportée. Une petite quantité du conjugué glucuronide est excrété dans la bile, et il y a un certain recyclage entérohépatique mineur.

Les Pharmacokinetics de sulfate de morphine à libération prolongée n’a pas été étudié chez les patients âgés.

La pharmacocinétique de sulfate de morphine à libération prolongée comprimés n’a pas été étudiée chez les patients pédiatriques âgés de moins de 18 ans.

Une analyse sexospécifique des données pharmacocinétiques chez des sujets en bonne santé prenant sulfate de morphine à libération prolongée a indiqué que les concentrations de morphine étaient similaires chez les mâles et les femelles.

sujets chinois données morphine par voie intraveineuse ont un jeu plus élevé par rapport aux sujets caucasiens (1852 +/- 116 ml / min par rapport à 1495 +/- 80 ml / min).

la pharmacocinétique de la Morphine sont altérées chez les individus atteints de cirrhose. Clairance n’a été trouvée à diminuer avec une augmentation correspondante de la demi-vie. Le M3G et M6G à la morphine plasmatique rapports AUC ont également diminué dans ces sujets, ce qui indique l’activité métabolique diminuée. Des études adéquates de la pharmacocinétique de la morphine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n’a été menée.

la pharmacocinétique de la Morphine sont modifiées chez les patients souffrant d’insuffisance rénale. L’AUC est augmentée et la clairance est diminuée et les métabolites, M3G et M6G, peut accumuler à des niveaux plasmatiques beaucoup plus élevés chez les patients souffrant d’insuffisance rénale par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale. Des études adéquates de la pharmacocinétique de la morphine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère n’a été menée.

Toxicologie Nonclinique

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis. Les études chez l’animal pour évaluer le potentiel cancérigène de la morphine n’a été menée.

Mutagénèse. Aucune étude formelle pour évaluer le potentiel mutagène de la morphine ont été menées. Dans la littérature publiée, la morphine a été jugée mutagène in vitro une fragmentation accrue de l’ADN dans les cellules T humaines. Morphine a été signalé à être mutagène dans le test in vivo du micronoyau de souris et positif pour l’induction d’aberrations chromosomiques dans les spermatides de souris et lymphocytes murins. Des études mécanistiques suggèrent que les in vivo des effets clastogènes rapportés avec la morphine chez la souris peuvent être liées à l’augmentation des taux de glucocorticoïdes produites par la morphine chez cette espèce. Contrairement aux résultats positifs ci-dessus, des études in vitro dans la littérature ont également montré que la morphine n’a pas induit d’aberrations chromosomiques dans les leucocytes ou les translocations humaines ou des mutations létales chez la drosophile.

Altération de la fertilité. Aucune étude noncliniques formelles pour évaluer le potentiel de la morphine pour altérer la fertilité ont été menées. Plusieurs études non cliniques de la littérature ont démontré des effets néfastes sur la fertilité masculine chez le rat de l’exposition à la morphine. Une étude dans laquelle des rats mâles ont été administrés sulfate de morphine sous-cutanée avant l’accouplement (jusqu’à 30 mg / kg deux fois par jour) et pendant l’accouplement (20 mg / kg deux fois par jour) avec des femelles non traitées, un certain nombre d’effets néfastes sur la reproduction, y compris la réduction des grossesses totales , une incidence plus élevée de pseudopregnancies et la réduction des sites d’implantation ont été vus. Des études de la littérature ont également signalé des changements dans les niveaux hormonaux (à savoir la testostérone, l’hormone lutéinisante, la corticostérone sérique) après un traitement avec de la morphine. Ces changements peuvent être associés aux effets rapportés sur la fertilité chez le rat.

Comment Fourni / Stockage et manutention

sulfate de morphine comprimés à libération prolongée de 15 mg sont bleu couleur comprimés, ronds, biconvexes, biseau avivés enduit debossed avec “S” et “15” d’un côté, “196” d’un autre côté. Ils sont fournis comme suit:

NDC 57664-196-88: 100 count CRC

sulfate de morphine à libération prolongée de 30 mg sont de couleur lavande, de comprimés ronds biconvex, chanfrein avivés enduits debossed avec “S” et “30” d’un côté, “190” d’un autre côté. Ils sont fournis comme suit:

NDC 57664-190-88: 100 count CRC

sulfate de morphine comprimés à libération prolongée de 60 mg sont des comprimés de couleur orange, rond, biconvexe, biseau avivés enduit debossed avec “S” et “60” d’un côté, “191” d’un autre côté. Ils sont fournis comme suit:

NDC 57664-191-88: 100 count CRC

sulfate de morphine à libération prolongée de 100 mg sont des comprimés ronds, biconvexes, biseau avivés enduit de couleur gris debossed avec “S” et “100” d’un côté, “192” d’un autre côté. Ils sont fournis comme suit:

NDC 57664-192-88: 100 count CRC

sulfate de morphine à libération prolongée de 200 mg sont, biconvexes, comprimés enrobés en forme de capsule de couleur verte debossed avec “S” et “200” d’un côté, “197” d’un autre côté. Ils sont fournis comme suit:

NDC 57664-197-88: 100 count CRC

Magasin à 20° 25°C (68° 77°F) [Voir Température ambiante contrôlée USP].

Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l’USP avec une fermeture résistante de l’enfant.

FORMULAIRE DEA REQUIS

Renseignements sur la consultation des patients

Informer le patient de lire l’étiquetage du patient approuvé par la FDA (Medication Guide)

Addiction, abus et abus

Informer les patients que l’utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée, même lorsqu’ils sont pris comme recommandé, peut entraîner une dépendance, l’abus et la mauvaise utilisation, ce qui peut conduire à un surdosage ou de mort [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)]. Instruire patients de ne pas partager les comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée avec les autres et à prendre des mesures pour protéger le sulfate de morphine à libération prolongée contre le vol ou l’utilisation abusive.

La vie en danger Dépression respiratoire

Informer les patients du risque de dépression respiratoire en danger la vie, y compris les renseignements que le risque est plus grand lors du démarrage de sulfate de morphine à libération prolongée ou lorsque la dose est augmentée, et qu’il peut se produire même à des doses recommandées [voir Mises en garde et précautions (5.2 )]. Conseillez aux patients comment reconnaître la dépression respiratoire et de consulter un médecin si les difficultés respiratoires se développent.

Informer les patients que l’ingestion accidentelle, en particulier chez les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire ou la mort [voir Mises en garde et précautions (5.2)]. Demander aux patients de prendre des mesures pour stocker de sulfate de morphine à libération prolongée en toute sécurité et d’en disposer inutilisés sulfate de morphine à libération prolongée en rinçant les comprimés dans les toilettes.

Syndrome de sevrage néonatal opioïde

Informer les patientes du potentiel reproducteur que l’utilisation prolongée de sulfate de morphine à libération prolongée pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage aux opioïdes néonatale, qui peut être mortelle si non reconnu et traité [voir des Avertissements et des Précautions (5.3)].

Les interactions avec l’alcool et d’autres dépresseurs du système nerveux central

Informer les patients que les effets additifs potentiellement graves peuvent se produire si les comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée sont utilisés avec de l’alcool ou d’autres dépresseurs du SNC, et de ne pas utiliser ces médicaments, sauf si supervisé par un fournisseur de soins de santé.

Instructions d’administration importants

Demander aux patients comment prendre correctement sulfate de morphine comprimés à libération prolongée, y compris ce qui suit:

  • Avaler sulfate de morphine à libération prolongée comprimés entiers
  • Non écraser, mâcher, ou la dissolution des comprimés
  • Utilisation de sulfate de morphine à libération prolongée exactement comme prescrit pour réduire le risque de réactions indésirables potentiellement mortelles (dépression respiratoire) par exemple
  • Non arrêt sulfate de morphine à libération prolongée sans discuter d’abord la nécessité d’un régime amincissant avec le prescripteur

Informer les patients que le sulfate de morphine à libération prolongée peut provoquer une hypotension orthostatique et des syncopes. Demander aux patients comment reconnaître les symptômes de la pression artérielle basse et la façon de réduire le risque de conséquences graves devrait hypotension se produire (par exemple assis ou couché, soigneusement lever d’une position assise ou couchée).

Conduite ou utilisation de machines lourdes

Informer les patients que le sulfate de morphine à libération prolongée peut nuire à la capacité d’exécuter des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d’un véhicule ou d’utiliser des machines lourdes. Conseillez aux patients de ne pas effectuer ces tâches jusqu’à ce qu’ils sachent comment ils vont réagir à la médication.

Conseillez aux patients de la possibilité d’une constipation sévère, y compris les instructions de gestion et quand consulter un médecin.

Informer les patients que l’anaphylaxie ont été rapportés avec des ingrédients contenus dans le sulfate de morphine à libération prolongée. Conseillez aux patients comment reconnaître une telle réaction et quand consulter un médecin.

Conseiller les patientes que les comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée peut nuire au fœtus et d’informer le prescripteur si elles sont enceintes ou projettent de devenir enceintes.

Les professionnels de santé peuvent téléphoner Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (1-800-818-4555) pour obtenir des informations sur ce produit.

Élimination des inutilisés Morphine Sulfate comprimés à libération prolongée

Conseillez aux patients de rincer les comprimés inutilisés dans les toilettes lorsque le sulfate de morphine à libération prolongée ne sont plus nécessaires.

Fabriqué et distribué par: Sun Pharmaceutical Industries, Inc.

Cranbury, NJ 08512

Guide des médicaments

Guide des médicaments
Morphine Sulfate Extended-Release Tablets CII
(MOR-feen SUL-sort)
Rx Seulement

comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée sont:

  • Un médicament contre la douleur de prescription forte qui contient un opioïde (narcotique) qui est utilisé pour gérer la douleur suffisamment grave pour nécessiter quotidienne autour de l’horloge, le traitement à long terme avec un opioïde, lorsque les autres traitements de la douleur tels que la non-opioïde médicaments contre la douleur ou immédiate médicaments opioïdes -release ne traitent pas votre douleur assez bien ou vous ne pouvez pas les tolérer.
  • Une longue durée d’action (à libération prolongée) médecine de la douleur opioïde qui peut vous mettre à risque de surdose et la mort. Même si vous prenez votre dose correctement prescrit, vous êtes à risque de la dépendance aux opioïdes, l’abus et la mauvaise utilisation qui peut conduire à la mort.
  • Ne pas utiliser pour traiter la douleur qui ne sont pas autour de l’horloge.

Informations importantes concernant le sulfate de morphine à libération prolongée:

  • Obtenez de l’aide d’urgence tout de suite si vous prenez trop de comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée (surdose). Lorsque vous commencez à prendre sulfate de morphine à libération prolongée, lorsque votre dose est modifiée, ou si vous prenez trop (surdosage), des problèmes graves ou mortelles respiratoires qui peuvent conduire à la mort peut survenir.
  • Ne donnez jamais quelqu’un d’autre votre sulfate de morphine à libération prolongée. Ils pourraient mourir de la prendre. Magasin sulfate de morphine à libération prolongée comprimés loin des enfants et dans un endroit sûr pour prévenir le vol ou d’abus. Vendre ou donner sulfate de morphine à libération prolongée est contre la loi.

Ne prenez pas de sulfate de morphine à libération prolongée si vous avez:

  • asthme sévère, difficulté à respirer, ou d’autres problèmes pulmonaires.
  • une obstruction de l’intestin ou ont un rétrécissement de l’estomac ou de l’intestin.

Avant de prendre des comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée, dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez une histoire de:

  • blessure à la tête, les saisies
  • foie, les reins, des problèmes de thyroïde
  • problèmes d’uriner
  • pancréas ou problèmes de vésicule biliaire
  • abus de rue ou de médicaments sur ordonnance, dépendance à l’alcool, ou des problèmes de santé mentale.

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous êtes:

  • enceinte ou prévoyez de devenir enceinte. L’utilisation prolongée de sulfate de morphine à libération prolongée pendant la grossesse peut causer des symptômes de sevrage chez votre nouveau-né qui pourrait être mortelle si non reconnue et traitée.
  • allaitement maternel. sulfate de morphine à libération prolongée passe dans le lait maternel et peuvent nuire à votre bébé.
  • en prenant la prescription ou sur les médicaments en vente libre, des vitamines ou des suppléments à base de plantes. Prendre la morphine en comprimés à libération prolongée de sulfate avec certains autres médicaments peut entraîner des effets secondaires graves.

Lors de la prise sulfate de morphine à libération prolongée:

  • Ne changez pas votre dose. Prenez sulfate de morphine comprimés à libération prolongée exactement comme prescrit par votre fournisseur de soins de santé.
  • Prenez votre dose prescrite tous les 8 à 12 heures, selon les directives de votre fournisseur de soins de santé. Ne pas prendre plus de la dose prescrite. Si vous manquez une dose, prenez la dose suivante à l’heure habituelle.
  • Avalez sulfate de morphine à libération prolongée comprimés entiers. Ne pas couper, casser, mâcher, écraser, dissoudre, snort ou injecter sulfate de morphine à libération prolongée car cela peut vous amener à une surdose et mourir.
  • Appelez votre fournisseur de soins de santé si la dose que vous prenez ne contrôle pas votre douleur.
  • Ne cessez pas de prendre sulfate de morphine à libération prolongée sans parler à votre professionnel de la santé.
  • Après l’arrêt de sulfate de morphine à libération prolongée, vider les comprimés inutilisés dans les toilettes.

Tout en prenant le sulfate de morphine à libération prolongée NE PAS:

  • Conduire ou exploiter des machines lourdes, jusqu’à ce que vous savez comment le sulfate de morphine à libération prolongée vous affectent. sulfate de morphine à libération prolongée peuvent vous rendre somnolent, étourdi ou étourdi.
  • Boire de l’alcool ou utilisez prescription ou over-the-counter médicaments qui contiennent de l’alcool. L’utilisation de produits contenant de l’alcool pendant le traitement avec le sulfate de morphine à libération prolongée peut vous amener à une surdose et mourir.

Les effets secondaires possibles de comprimés de sulfate de morphine à libération prolongée sont:

  • constipation, nausées, somnolence, vomissements, fatigue, maux de tête, des étourdissements, des douleurs abdominales. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous avez un de ces symptômes et ils sont graves.

Obtenez de l’aide médicale d’urgence si vous avez:

  • difficulté à respirer, essoufflement, palpitations, douleur thoracique, gonflement du visage, de la langue ou de la gorge, de la somnolence extrême, étourdissements lors du changement de positions, ou vous sentez faible.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de sulfate de morphine à libération prolongée. Appelez votre médecin pour un avis médical sur les effets secondaires. Vous pouvez rapporter des effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.
Pour plus d’informations, consultez dailymed.nlm.nih.gov

Fabriqué et distribué par: Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512 ou appelez 1-800-818-4555

Ce Guide de Médication a été approuvé par la US Food and Drug Administration.

6514T01
Rev. 05/2016

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